Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста
Войти / Регистрация
Корзина

  • Ваша корзина пуста

Статья «ТИЕНОПИРИМИДИНЫ - НОВЫЕ ДОНОРЫ ОКСИДА АЗОТА, ВЫСОКОАКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ , "Вестник Центрального научно-исследовательского института туберкулеза"»

Авторы:
  • Салина Елена Геннадьевна1
  • Киарелли Лоран Роберт2
  • Паска М.Р.3
  • Макаров Вадим Альбертович4
стр. 18-23
Платно
1 Институт биохимии им. А.Н. Баха, ФИЦ Биотехнологии РАН, 2 Университет Павии, 3 Университет Павии, 4 Институт биохимии им. А.Н. Баха, ФИЦ Биотехнологии РАН
  • В выпуске: №4, 2018
  • В журнале: Вестник ЦНИИТ
  • Издательство: ФГУП «Издательство «Наука»
  • Рубрика ГРНТИ: Медицина
  • Год выхода: 2018
Ключевые слова:
  • тиенопиримидины
  • оксид азота
  • донор NO
  • покоящиеся формы M. tuberculosis
  • тиоредоксин-подобный белок
  • пролекарства
  • thienopyrimidines
  • nitric oxide
  • NO donor
  • dormant forms
  • M. tuberculosis
  • thioredoxin-like protein
  • prodrug
Аннотация:
Оригинальные соединения класса тиенопиримидинов проявляют значительную активность в отношении M. tuberculosis in vitro, в том числе, в отношении покоящихся форм. Ранее нами было обнаружено, что тиенопиримидины являются химическими предшественниками более активных соединений, образующихся в M. tuberculosis под воздействием тиоредоксин-подобного белка Rv2466c, однако механизм этой активации оставался неясен. Анализ продуктов эн-зиматической активации наиболее активного соединения класса тиенопиримидинов TP053 под действием Rv2466c выявил продукцию оксида азота NO в процессе протекания серии восстановительных реакций. Как известно, NO характеризуется токсичным действием на клетку, повреждая ДНК и ингибируя биосинтез белков и липидов.

Действия с материалами доступны только авторизованным пользователям.